在调养糖尿病的同期还兼具减重功效，GLP-1受体繁盛剂成为药物研发的热点赛谈，国内阛阓也有望达到百亿元，多家企业竞相成就。与此同期，由于监管机构给出的潜在引起甲状腺癌的风险，GLP-1受体繁盛剂近期也遭受冰火两重天的“待遇”。

GLP-1受体繁盛剂受追捧

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利拉鲁肽和司好意思格鲁肽，皆是减肥阛阓的热点药物。

利拉鲁肽原研企业为丹麦诺和诺德公司，是第一代GLP-1受体繁盛剂，亦然大家范围内首款长效GLP-1受体繁盛剂。该药起初用于调养糖尿病，2010年赢得好意思国食药监局（FDA）批准，商品名“Victoza”。次年，该药进入中国阛阓，商品名“诺和力”。

让GLP-1受体繁盛剂名声大噪的是该药在减重方面的恶果。参谋显现，GLP-1受体繁盛剂兼具减肥、降糖和获益的功效，是相对进修雄厚和安全的靶点。据丁香园Insight数据库发布的《大家痴肥症药物竞争形貌分析讲述》显现，大家共有8款GLP-1受体繁盛剂单靶点新药获批上市，主要用于调养2型糖尿病。已拿到减重顺应症的GLP-1受体繁盛剂唯故意拉鲁肽和司好意思格鲁肽，均由诺和诺德公司研发。

其中，利拉鲁肽打针液原研药的痴肥或超重顺应症于2014年赢得好意思国食药监局（FDA）批准，商品名“Saxenda”，该顺应症尚未在我国获批。诺和诺德2022年年报显现，Victoza在2022年大家销售额为123.22亿丹麦克朗（约123.28亿元），中国阛阓（含中国大陆、香港和台湾）销售额为14.78亿丹麦克朗（约14.79亿元）。获批减重顺应症的Saxenda2022年大家销售额合计为106.76亿丹麦克朗（约106.81亿元）。

司好意思格鲁肽则是诺和诺德公司研发的第二代GLP-1受体繁盛剂。2021年4月，司好意思格鲁肽在我国获批，用于调养成东谈主2型糖尿病及缩短2型糖尿病褪色心血管疾病患者的心血管不良事件风险。2021年6月，司好意思格鲁肽的减肥顺应症获FDA批准上市，该药成为首个用于体重惩办的每周1次GLP-1受体繁盛剂。临床参谋显现，在每周1次皮下打针司好意思格鲁肽调养12周后，2.4mg剂量组痴肥或超重患者的平均体重削弱6%支配；68周时减重幅度为17%-18%。司好意思格鲁肽也因此被称为“减肥神药”，2022年销售额达109亿好意思元。本年第一季度，司好意思格鲁肽三个剂型统统杀青285.59亿丹麦克朗（约41.9亿好意思元）的营收，增速昭着。

在大家GLP-1阛阓，礼来是另一家值得关切的公司。

本年6月，礼来公司文书，践诺性药物retatrutide的二期参谋数据显现，在24周时，retatrutide（1mg、4mg、8mg或12mg）达到痴肥或超重而无糖尿病参与者疗效评估的主要至极，平均体重削弱17.5%。在次要至极中，在48周调养收尾时平均体重削弱24.2%。Retatrutide是礼来的在研靶向葡萄糖依赖性促胰岛素多肽、胰高血糖素样肽1和胰高血糖素受体的繁盛剂。一年减重24.2%的数据，使其成为GLP-1类药物中减重恶果最昭着的一款。

此外，礼来的另一款GIP/GLP-1受体繁盛剂替尔泊肽在一项参谋中显现，该药（10mg和15mg）在72周的参谋中取得优效于劝慰剂的减重恶果，受试者体重降幅达到15.7%。

诱东谈主阛阓引得企业纷纷入局

医药魔方显现，法例本年6月底，大家有特出150款GLP-1新药在研。另据丁香园Insight数据库，法例本年6月底，国内已有112款GLP-1类新药进入临床阶段。从汇报形状标本事折柳来看，近几年增长昭着，还是从2016年-2020年的平均每年汇报临床5-6个形状，增长至2021年的20个、2022年的17个。

华东医药的利拉鲁肽打针液是原研药的生物肖似药，经受与诺和诺德不同的分娩工艺。2021年6月，华东医药完成利拉鲁肽（糖尿病顺应症）的临床参谋使命，本年3月获批上市。2022年7月13日，华东医药称，利拉鲁肽打针液用于痴肥或超重顺应症的上市许可恳求赢得受理。7月4日晚间，华东医药发布公告，子公司中好意思华东汇报的利拉鲁肽打针液痴肥或超重顺应症的上市许可恳求获批，这是国内首个获批减重顺应症的GLP-1（胰高血糖素样肽1）受体繁盛剂，亦然国内首个获批上市的利拉鲁肽肖似药。法例当今，华东医药在利拉鲁肽打针液形状（含糖尿病顺应症、痴肥或超重顺应症）的研发过问约为3.22亿元。

在利拉鲁肽生物肖似药的研发赛谈，除还是获批的华东医药外，双鹭药业、万邦医药的利拉鲁肽生物肖似药减重顺应症也还是进展到Ⅲ期临床覆按。此外，亦庄海外卵白药物有限公司、爱好意思客控股子公司诺博特生物的利拉鲁肽也在针对减肥顺应症张开临床覆按。

在司好意思格鲁肽的研发布局中，原土企业的竞争也颇为热烈。6月7日，方正天晴向国度药监局递交GLP-1生物肖似物司好意思格鲁肽打针液的临床覆按恳求，一周之后的6月13日，港股上市公司四环医药文书，非全资从属公司惠升生物研发的司好意思格鲁肽打针液用于调养2型糖尿病的临床覆按恳求（IND恳求）已获国度药监局受理，这亦然惠升生物提交临床覆按恳求的首个胰高血糖素样肽-1（GLP-1）肖似物。

此外，包括石药集团、天境生物、恒瑞医药、甘李药业等在内的多家企业均在GLP-1受体繁盛剂畛域有所布局。其中，甘李药业自主研发的GLP-1受体繁盛剂周制剂GZR18，也在开展顺应症为2型糖尿病、痴肥及超重体重惩办的临床覆按。诺泰生物的新式、长效GLP-1肽肖似物SPN0103-009打针液也已进入临床，拟用于调养2型糖尿病和痴肥症，并最终拓展到尚无药物的非乙醇性脂肪肝和。

据《中国住户养分与慢性病现象（2020）》讲述显现，有特出50%的成年住户超重或痴肥。在华东医药拿到利拉鲁肽打针液痴肥或超重顺应症之前，我国仅有奥利司他胶囊一种药物获批用于痴肥或体重超重患者的调养，合规、安全及有用的体重法例药物存在广大未被餍足的临床需求。业内瞻望，在更动药物的带动下，到2025年中国减肥药物阛阓畛域将达到87亿元，并将保捏高速增长至2030年的149亿元。

来自监管机构的一盆“冷水”

GLP-1受体繁盛剂药物在中国仍处于起步阶段，阛阓占有率昭着滞后于大家其他地区。中金企信统计数据显现，中国GLP-1受体繁盛剂药物阛阓将以高达57%的年复合增长率扩增，并于2025年达到156亿元。

无论在海外如祖国内阛阓，GLP-1阛阓的竞争，皆在诺和诺德与礼来之间张开。从前述药物销售情况来看，诺和诺德占据上风。国内阛阓，2022年，诺和诺德在GLP-1畛域的阛阓份额简略为64.4%。礼来澄澈不甘过时，本年4月，礼来登记一项三期临床覆按，是与司好意思格鲁肽的“头寇仇”覆按，旨在评估替尔泊肽对比司好意思格鲁肽用于成东谈主痴肥或超重且伴有体重有关褪色症的非2型糖尿病患者的有用性与安全性。

诺和诺德与礼来在GLP-1受体繁盛剂减重畛域较量的同期，也有企业在这个靶点的研发进展并不告成。

本年，阿斯利康、辉瑞就接踵间隔GLP-1受体繁盛剂药物的研发。先是阿斯利康文书间隔旗下口服GLP-1候选药物AZD0186的临床研发，间隔的原因在于其疗效和耐受性未能优于当今正在成就或还是上市的其他药物。早在本年4月，阿斯利康就还是废弃GLP-1/GCGR双靶点繁盛剂Cotadutide，有关参谋还是进入2b/3期阶段，但数据清楚并不亮眼，参谋数据显现，该药在降糖和减重方面，与已上市的GLP-1类药物利拉鲁肽比较，莫得显现出更昭着的上风。

6月底，另一家盛名医药企业辉瑞也间隔旗下口服GLP-1候选药物Lotiglipon（逐日一次）的成就，这一决定主若是基于安全性考量，具体来说，包括一期药物相互作用参谋的药动学数据，以及在一期参谋和正在进行的二期参谋测量的转氨酶升高终结。

更大的一盆“冷水”，来自监管机构。实在与辉瑞的间隔活动同期，欧洲药品惩办局（EMA）对GLP-1类药物发出安全性“警告”。凭证报谈，EMA以为GLP-1类药物具有潜在的引起甲状腺癌的风险，并条目诺和诺德、礼来制药、阿斯利康等药企在7月26日之前提供补充信息。

这并不是一个新问题，有业内东谈主士在招揽媒体采访时示意，在早期的动物践诺参谋中，就还是在老鼠中发现这类药物与甲状腺肿瘤的相关脾性况。此外，FDA在领先批准司好意思格鲁肽的减肥顺应症时就曾相等提醒，该药的处方信息包含一个黑框警告，即见知医疗专科东谈主员和患者存在甲状腺癌的潜在风险。此外，该药也不成哄骗于有甲状腺髓样癌个东谈主史或眷属史的患者。公开信息显现，黑框警告是FDA对药物不良响应事件最高等别的一种辅导。

诺和诺德方面示意，这是监测已批准药物潜在不良事件的一种要津，并示意将对通盘有关数据进行全面评估。礼来的一位发言东谈主回复示意，“公司正在与监管部门和解开展两项参谋，以打听GLP-1类药物与甲状腺癌风险的相关性。”

新京报记者 张秀兰